Erős fájdalomcsillapító, mégsem okoz függőséget

Az utóbbi években az Egyesült Államokban egyre súlyosabb problémát okoz az opioidfüggőség. Tavaly ősszel Donald Trump amerikai elnök már egészségügyi szükségállapotot hirdetett a probléma kezelésére.

Egy júniusi tanulmány szerint minden ötödik fiatal amerikai felnőtt opioidok miatt hal meg. Az amerikai járványügyi hivatal (CDC) adatai szerint az opioidok, beleértve a vényköteles változatokat, a heroin és a fentanil rekordot jelentő több mint 42 ezer amerikai halálát okozták 2016-ban. A becslések szerint csak ebben az évben 1,7 millió évnyi emberélet veszett oda idejekorán az opioidok miatt, ami több, mint amennyi a HIV/AIDS, a magas vérnyomás és a tüdőgyulladás számlájára írható. A vizsgált évben minden 65. amerikai halálát opioid fájdalomcsillapítók okozták, ami 2001-hez képest 296 százalékos növekedést jelent.

Az opioidproblémára az is segít ráirányítani a figyelmet, hogy az utóbbi években több híresség halálában is szerepet játszottak ezek a szerek: 2016-ban Prince gyógyszer-túladagolásban halt meg, és 2017-ben Tom Petty halálát is ez okozta.

Az AT121 nevű új anyag az első eredmények szerint hatékonyabb, mint a morfin, de úgy, hogy közben nem idéz elő eufóriát és bódultságot, amelyek a hagyományos opioidok esetében gyógyszerfüggőség kialakulásához vezethetnek. Eddig patkányokon és majmokon tesztelték, most zajlanak az utolsó biztonsági vizsgálatok a klinikai tesztek megkezdése előtt.

Az opioidok működésmódjának a lényege, hogy hozzákapcsolódnak a Mu opioid nevű receptorokhoz, amivel egyrészt blokkolják a fájdalmat, de másrészt az újrahasználatot, így a függőséget ösztönző kellemes érzést is kiváltják. Az Astraea Therapeutics nevű cég kutatói által kifejlesztett új hatóanyag trükkje, hogy nemcsak a mu opioid receptorokhoz, hanem egy másik csoporthoz, a nociceptin receptorokhoz is kötődnek, amelyek az ösztönös és érzelmi viselkedés szabályozásában játszanak szerepet.

Az eredmények szerint ez fokozza a fájdalomcsillapító hatást, de egyúttal blokkolja az élvezeti hatást is. A kísérletekben a morfin szokásos adagjának századrészét adták majmoknak, mégis azonos hatást értek el vele. Amikor pedig a majmok szabad hozzáférést kaptak a szerhez, nem próbáltak meg további adagot szerezni belőle. Emellett az opioidok olyan további mellékhatásai se jellemzőek a szerre, mint a viszketés vagy a légzési nehézségek.

A kutatók a Science Translational Medicine szaklapban tették közzé az eredményeiket. A következő lépés a szer biztonságosságának további tesztelése, aztán ha minden rendben, jöhetnek az emberekkel folytatott klinikai vizsgálatok.